Наркотическое действие препарата «Суфентанил»

1. История получения
2. Химическое строение
3. Периферическое и центральное воздействие
4. Фармакокинетика и динамика
5. Отравление и передозировка
6. «Суфентанил»: наркотическое действие
7. Заключение

«Суфентанил» — это мощный анальгетик, который относится к группе опиоидных агонистов. Он был впервые синтезирован в 1974 году и с тех пор широко используется для обезболивания и анестезии в медицинских учреждениях по всему миру. Представляет собой синтетический аналог фентанила, но его мощность в 5–10 раз выше, чем у указанного препарата.

Серьезное ограничение, которое обязательно учитывают при назначении «Суфентанила» — наркотическое действие и риск развития зависимости.

История получения

Разработка нового опиоида проводилась фармацевтической компанией Janssen Pharmaceutica в 1974 году. «Суфентанил» был создан как ответ на потребность в более эффективном опиоидном анальгетике для использования во время операций и других лечебных процедур.

Впервые был запущен в производство в 1980 году и мгновенно получил популярность во врачебном сообществе благодаря своей высокой мощности и быстрому началу воздействия. С тех пор начал широко использоваться в лечебной практике и стал одним из наиболее эффективных средств для обезболивания и анестезии.

Химическое строение

Структура молекулы «Суфентанила» сложна и содержит несколько функциональных групп. Она представляет собой ароматическое кольцо с дополнительными группами атомов, придающими ей определенные свойства.

На ароматическом кольце молекулы находятся две метоксигруппы (-O-CH3), которые увеличивают липофильность и обеспечивают более эффективное проникновение через гематоэнцефалический барьер. Кроме того, на кольце также присутствует нитрогруппа (-NO2), которая участвует во взаимодействии молекулы с опиоидными μ-рецепторами.

Периферическое и центральное воздействие

«Суфентанил» — это опиоидный агонист, который взаимодействует с опиоидными μ-рецепторами в двух главных отделах НС. Указанные рецепторы расположены на мембранах нейронов, а также на стенках клетках иммунной системы, эндокринных органов и других тканей.

Анальгетик вызывает наркотический эффект, способный привести к формированию психологической и физической зависимости у пациента. Это исходит из-за высокой аффинности молекулы к опиоидным рецепторам, расположенным в ГМ.

Активация периферических рецепторов проявляется в снижении болевого порога и уменьшении ответа на боль при стимуляции ноцицепторной системы. Вещество:

• подавляет выделение нейротрансмиттеров, таких как гистамин, серотонин и норадреналин;
• снижает активность сенсорных нервов;
• уменьшает тонус мышц;
• устраняет спазмы гладкой мускулатуры, что полезно при лечении колик, болей в желудке и кишечнике.

Центральное воздействие «Суфентанила» связывают с активацией опиоидных рецепторов, расположенных в кардиоваскулярных центрах гипоталамуса и ствола ГМ, в спинном мозге. Он вызывает мощную анальгезию, блокируя входящие нервные импульсы и уменьшая синаптические пути передачи ноцицептивных сигналов. При этом оказывает минимальное влияние на нормальную функцию нервной системы и не провоцирует сильного угнетения дыхательного и сердечно-сосудистого центров.

Фармакокинетика и динамика

Препарат по своей химической природе липофилен, что влияет на его поглощение и распределение в организме. После введения посредством внутривенной инъекции попадает в ткани, включая вещество головного мозга, сердечно-сосудистую систему и легкие, а также довольно быстро проникает через гистогематические барьеры, в том числе через гематоэнцефалический барьер, что обеспечивает скорое начало анальгезии.

Максимальная концентрация в крови достигается через 1–2 минуты после введения. Имеет высокую аффинность к белкам плазмы, в основном к альбумину. Примерно до 92% полученной дозировки связывается с белками плазмы в периферическом кровотоке, что влияет на распределение в тканях.

Метаболизируется в печени. Сам механизм трансформации осуществляется при помощи биохимических реакций каскада микросомального окисления (с участием фермента CYP3A4) с образованием неактивных метаболитов, которые выделяются естественным путем. Около 80% дозы выводится с мочой, а оставшиеся 20% — с калом.

Общая продолжительность эффектов зависит от дозы, способа введения, индивидуальных особенностей пациента, варьируется от 30 минут до 1,5 часов.

Отравление и передозировка

Отравление и передозировка считаются серьезными медицинскими проблемами, связанными с применением опиоидов. Причиной является использование веществ не по назначению больными наркоманией. Симптомы включают ряд клинических проявлений, таких как:

• брадипноэ;
• гипоксия;
• гиперкапния;
• артериальная гипотония;
• угнетение ЦНС;
• судороги;
• коматозное состояние.

В подобных случаях нужна немедленная помощь нарколога. Первоначальные лечебные мероприятия предполагают использование противодействующих препаратов, таких как налоксон, для обратимого блокирования опиоидных μ-рецепторов и улучшения дыхания.

Однако применение налоксона вызывает развитие синдрома отмены, поэтому необходимо тщательное наблюдение пациента и поддержание его жизненно важных функций.

«Суфентанил»: наркотическое действие

При длительном и неправильном применении развивается психологическая тяга, которая характеризуется желанием продолжать употребление вещества вне врачебных назначений и даже при отсутствии болевых ощущений.

Кроме того, физическое влечение проявляется в виде абстинентного синдрома, возникающего при отмене приема. Длительное применение приводит к адаптации организма к наркотическим эффектам и снижению результативности лекарства при одновременном увеличении дозы.

Помимо наркотического действия, «Суфентанил» вызывает нежелательные побочные реакции, такие как тошнота, рвота, запоры, головокружение, сонливость, апатия и угнетение дыхания. При приеме необходимо соблюдать предписанные дозы и рекомендации врача.

В случае возникновения опиоидной зависимости или абстинентного синдрома при отмене нужно обратиться за помощью к наркологу. Это связано с тем, что наркологические проблемы требуют комплексной терапии и контроля со стороны специалиста. Врач назначит лечение, направленное на снятие наркотической аддикции и снижение риска рецидивов.

Заключение

В заключение можно сказать, что зависимость — это серьезная проблема, которая требует комплексной терапии в наркологической клинике. Для успешной реабилитации пациентов необходимо применять индивидуальный подход, использовать не только фармакологические методы, но и психологическую поддержку, а также реабилитационные программы.

Важными этапами являются психотерапевтические сессии, включая когнитивно-поведенческую терапию, групповые занятия и семейные консультации.

Лечение требует тщательной диагностики и комплексного планирования терапевтических мероприятий, но при правильном подборе методов и соответствующем контроле эти задачи успешно решаются. Важно помнить, что раннее обращение за помощью увеличивает шансы на полное выздоровление и восстановление качества жизни.

Литература:

1. Н.В. Веселовская, А.Е. Коваленко. Наркотики. Свойства, действие, фармакокинетика, метаболизм. — Пособие для работников наркологических больниц, наркодиспансеров, химико-токсикологических и судебно-медицинских лабораторий. — М, Триада-Х. — 2000.
2. Сиволап Ю.П., Савченков В.А. — Злоупотребление опиоидами и опиоидная зависимость — 2005.
3. Руководство по аддиктологии / Аксельрод Б. А. и др.; под ред. В. Д. Менделевича. — Санкт-Петербург : Речь, 2007.