Механизм действия бензодиазепинов

1. Общая информация
2. Механизм действия бензодиазепинов
3. Применение в клинической практике
4. Классификация бензодиазепинов
5. Побочные эффекты
6. Осложнения

В медицинской практике и рекреационной среде широко используются психоактивные препараты, обладающие анксиолитическими, снотворными, миорелаксирующими, седативными и противосудорожными свойствами. Это типичное действие бензодиазепинов. Характеризуются широким спектром применения. В небольших дозировках показывают высокий терапевтический эффект.

Если же превышать рекомендованное количество и принимать лекарства бесконтрольно, последуют побочные реакции, сформируется устойчивое привыкание. Подробно на эту тему поговорим в статье.

Общая информация

Бензодиазепины относятся к особому классу депрессантов. Их химическая структура представлена в виде соединения диазепинового и бензольного кольца. Первое вещество из этой группы – хлордиазепоксид было синтезировано в 1955 году. И только спустя 5 лет после тщательного исследования стали выпускать его фармацевтическую форму под торговым названием «Либриум», которая сразу внедрилось в клиническую практику.

На основе полученных соединений был синтезирован диазепам («Валиум»), а из его метаболита оксазепама создали более сильное лекарство «Лоразепам». Так постепенно расширилась линейка медсредств данной группы.

Механизм действия бензодиазепинов

Проникая в организм человека, активные компоненты связываются с ГАМК-рецепторами, представляющими собой гетеромерный белковый комплекс, который находится в синапсах нейронов. Увеличивается поступление ионов хлора, повышается тормозной потенциал, что способствует снижению возбудимости центров.

Если говорить простым языком, эти лекарственные средства выступают в роли затормаживающих медиаторов, регулирующих нарушенные процессы в ЦНС. Они также контролируют деятельность нервной системы и защищают головной мозг от избыточных переживаний и неблагоприятных эмоций. Одновременно с этими эффектами регулируется тонус кровеносных сосудов, а также частота ритма сердца.

Применение в клинической практике

Разносторонний механизм действия бензодиазепиновых препаратов обеспечивает возможность использования в терапии разных заболеваний, сопровождаемых иррационально неконтролируемыми страхами, беспричинными приступами высокой тревожности и т. д.

Могут применяться в лечении:

• эпилептических припадков;
• судорожных синдромов;
• депрессивных, обсессивно-компульсивных и генерализованных тревожных расстройств;
• неврологических патологий;
• кататонического ступора;
• нарушений сна;
• многих форм парасомнии;
• мышечной скованности;
• психосоматических реакций.

Некоторые средства этой обширной группы также подходят для внутривенного вводного наркоза перед оперативными вмешательствами. В низкой дозировке действуют как высокоэффективные успокоительные.

Нередко используются в лечении абстинентного синдрома после злоупотребления алкоголем и при интоксикации галлюциногенами. Широко применяются в психиатрии, наркологии, неврологии, в эндоскопии, химиотерапии и экстренной реанимационной поддержке.

Классификация бензодиазепинов

По продолжительности терапевтического действия подразделяются на ультракороткие, среднесрочные и длительные. Первые два подвида характеризуются способностью сохранять лечебный эффект в течение 5–24 часов. Принимаются курсом с постепенным снижением дозировки под контролем врача. При резком прекращении возможны серьезные побочные реакции со стороны физического и психического состояния.

Препараты долгосрочного действия имеют период полувыведения до 250 ч. В процессе распада образуют активные метаболиты, которые скапливаются в организме и оказывают терапевтическое влияние на человека еще некоторое время после окончания лечебного курса. Эффект ослабевает постепенно, поэтому болезненных признаков синдрома отмены не возникает.

С учетом особенностей действия бензодиазепинов определены такие подгруппы:

• снотворные;
• транквилизаторы;
• анксиолитические средства;
• противосудорожные;
• миорелаксанты;
• психоактивные наркотические;
• противоэпилептические.

Такое разделение препаратов довольно условно, так как многие из них обладают комбинированными свойствами, но в какой-то степени преобладает конкретное действие.

Побочные эффекты

Длительное применение бензодиазепинов приводит к развитию тяжелой зависимости на физиологическом уровне. Также не исключены неблагоприятные реакции, возникающие преимущественно у лиц, нарушающих правила приема и дозировку.

Среди наиболее распространенной симптоматики:

• нарушение координации;
• головокружения;
• депрессия;
• проблемы с эрекцией;
• гипотензия;
• тошнота;
• потеря аппетита и др.

При долгосрочном использовании данных средств нередко наблюдаются выраженные когнитивные нарушения и поведенческие расстройства.

Из-за миорелаксирующих эффектов лекарства могут провоцировать угнетение дыхания. Иногда вызывают снижение остроты зрения, деперсонализацию, спутанность сознания, кошмарные сновидения. Также описаны случаи гепатотоксического поражения железы внешней секреции.

Механизм снотворного действия бензодиазепинов ограничивает возможность применения этих лекарств пациентами, управляющими транспортными средствами. Они могут вызывать сильную сонливость, не позволяя водителю объективно оценивать ситуацию на дороге. Снижаются концентрация внимания и скорость мышления. Это нередко становится причиной ДТП.

Осложнения

Особо опасные последствия выявляются у лиц, принимающих данные медикаменты в рекреационных целях. При долгосрочном использовании отмечается общее ухудшение физического и психического здоровья. Возникают повышенная тревожность и хроническая депрессия, не исключено появление склонности к суициду.

Из негативных осложнений бесконтрольного приема распространены такие симптомы:

• судорожные синдромы;
• потливость;
• мышечные спазмы;
• резкие перепады артериального давления;
• увеличение ЧСС;
• повышенная чувствительность к яркому свету;
• дыхательная и сердечная недостаточность;
• амнезия;
• бредовые идеи;
• делирий и др.

При резкой отмене возникает абстинентный синдром. В таком состоянии преобладают навязчивые мысли об употреблении очередной дозы лекарства. Облегчить самочувствие больного и предотвратить срыв поможет детоксикация капельницами.

Такую процедуру проводят врачи-наркологи в стационаре и на дому. По всем вопросам лечения патологической тяги к психоактивным лекарственным веществам можно проконсультироваться с экспертами реабилитационного центра на анонимных условиях.

Литература:

1. Роль и место бензодиазепинов в фармакотерапии посттравматического стрессового расстройства. Бурчинский С. Г.
2. Постепенная отмена (депрескрайбинг) бензодиазепиновых транквилизаторов. Сычев Д. А., Жучков Антон Владимирович, Терещенко О. В., Иващенко Д. В.
3. Сравнительный анализ эффектов 2,3,4,5-3-тетрагидро-1h-1,5- бензодиазепинона-2 и фармпрепарата диазепама. Гамма Т. В., Коренюк И. И.