Эффекты препаратов содержащих декстрометорфан

1. Общая информация
2. Декстрометорфан: эффекты
3. Декстрометорфан: в каких лекарствах содержится
4. Противопоказания лекарств, содержащие декстрометорфан
5. Побочные действия
6. Зависимость от декстрометорфан содержащих лекарств
7. Передозировка
8. Взаимодействия

Декстрометорфан чаще всего используется в качестве средства, подавляющего кашель, он входит в безрецептурные лекарства от простуды и кашля, продается в виде сиропа, таблеток, спрея и леденцов.

Общая информация

Торговые названия препаратов с декстрометорфаном:

• Робитуссин,
• Делсим,
• DM,
• DexAlone,
• Duract и т.д.

Принцип действия декстрометорфан содержащих препаратов – угнетения кашля на уровне продолговатого отдела головного мозга.  Приступы кашля снимаются уже через 20 минут после приема лекарственного средства, время действия – 6 часов. Если сухой кашель беспокоит ночью и приводит к значительным нарушениям сна, то допускается принять дополнительную дозу.

Биодоступность действующего вещества – 11%. Метаболизм происходит под действием печеночных ферментов. Период полувыведения экспансивных метаболитов – от 2 до 4 часов; слабых — сутки. Экскреция – почечная.

В чистом виде представляет собой белый порошок с характерным запахом и горьковатым вкусом.

Декстрометорфан: эффекты

Используется вещество и в рекреационных целях. При превышении разрешенных доз наркотик декстрометорфан выступает как диссоциативный галлюциноген. Активное вещество относится к морфинанам. Характеризуется седативными, диссоциативными и стимулирующими (в меньших дозах) свойствами. Не имеет значительного сходства в активности мю-опиоидными рецепторами, которые типичны для соединений морфинана. Механизм действия обусловлен влиянием на несколько других рецепторов.

Декстрометорфан: в каких лекарствах содержится

В основном активное вещество применяют в качестве средства для временного облегчения кашля, вызванного незначительным раздражением горла и бронхов (например, тем, что обычно сопровождает грипп и простуду), а также кашля, возникающего при вдыхании пыли, дыма и других раздражителей.

В 2010 году FDA одобрило комбинированный препарат, содержащий декстрометорфан и хинидин, для лечения псевдобульбарного аффекта, сопровождающегося неконтролируемым смехом или плачем. В 2013 году рандомизированное клиническое исследование показало, что действующее вещество может уменьшить симптоматику и длительность синдрома отмены при наличии зависимости от опиатов. В сочетании с клонидином он сокращал общее время действия клонидина и усиливал его эффект. В 2017 году FDA была рекомендована комбинация с бупропионом для лечения большого депрессивного расстройства.

Противопоказания лекарств, содержащих декстрометорфан

Поскольку активное вещество может вызвать высвобождение гистамина (аллергическую реакцию) его назначать только в случае крайней необходимости и только под строгим контролем медицинского работника. Если прием таблеток или сиропа происходит впервые, то необходимо тщательно наблюдать за реакцией организма.
Категорически запрещено употреблять такие лекарства при бронхиальной астме.

Побочные действия

При приеме обычных терапевтических доз могут возникать:

• сыпь/зуд на теле,
• тошнота,
• рвота,
• сонливость,
• головокружение,
• запор,
• диарея,
• седативный эффект,
• спутанность сознания,
• нервозность,
• галлюцинации.

Редким побочным эффектом является угнетение дыхания.

Зависимость от декстрометорфансодержащих лекарств

В многочисленных задокументированных случаях активное вещество вызывало психологическую форму пристрастия у людей, которые использовали его в рекреационных целях. Однако, по данным Комитета ВОЗ по лекарственной зависимости, этот вид препаратов не приводит к физической форме пристрастия. Считается, что он вызывает меньше привыкания, чем, к примеру, кодеин. Поскольку активный компонент действует как ингибитор обратного захвата серотонина, резкое прекращение приема может давать симптомы, подобные абстинентному синдрому при отмене антидепрессантов, а также нарушениям сна, чувствительности, движения, настроения и мышления.

Передозировка

При приеме доз, в 3–10 раз превышающих рекомендуемые, возникает:

• легкая тошнота,
• суетливость,
• бессонница,
• торопливость при разговоре,
• стеклянные глаза,
• головокружение.

В случае превышения обычной терапевтической дозы в 15–75 раз наблюдаются: 

• галлюцинации,
• диссоциации,
• рвота,
• мания величия,
• затуманенный взгляд,
• двоение в глазах,
• налитые кровью глаза,
• повышенное потоотделение,
• жар,
• бруксит (скрежет зубами)
• низкое кровяное давление,
• гипертония,
• тахикардия,
• поверхностное дыхание,

• диарея,
• задержка мочи,
• мышечные спазмы,
• седативный эффект,
• парестезия,
• невнятная речь,
• ложноположительные результаты тестов на наркотики,
• неспособность сфокусировать взгляд,
• вялость,
• кожный зуд,
• острый психоз.

При рекреационном приеме больших доз может возникнуть острый эпизодический психоз.

Взаимодействия

Препарат не следует принимать с ингибиторами моноаминоксидазы из-за риска развития серотонинового синдрома. Лекарство не рекомендовано и тем, кто любит грейпфрутовый сока, грейпфрут, бергамот и лайм, поскольку это может привести к чрезмерному накоплению действующего вещества, усилению и продлению его эффекта.

Ко всему средство может взаимодействовать с любым из следующих агентов:

• абиратерона ацетат;
• алкалоиды спорыньи (эрготамин, дигидроэрготамин);
• амиодарон;
• амфетамины (декстроамфетамин, лиздексамфетамин);
• антагонисты серотонина (противорвотные,  гранисетрон, ондансетрон);
• трициклические антидепрессанты (амитриптилин, кломипрамин, дезипрамин, имипрамин);
• нейролептики (хлорпромазин, клозапин, галоперидол, оланзапин, кветиапин, рисперидон);

• асунапревир
• бромокриптин;
• бупропион;
• буспирон;
• целекоксиб;
• хлорохин;
• циметидин;
• цинакалцет;
• клобазам;
• кобицистат;
• циклобензаприн;
• дарифенацин;
• делавирдин;
• дифенгидрамин;
• дронедарон;
• иматиниб;
• ингибиторы моноаминоксидазы или ИМАО (моклобемид, разагилин, селегилин, транилципромин);
• ингибиторы протеазы ВИЧ (дарунавир, лопинавир, ритонавир, типранавир);
• селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, пароксетин);
• селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина  (десвенлафаксин, дулоксетин, венлафаксин);
• изониазид;
• кетоконазол;
• линезолид;
• литий;
• противомигренозные класса «триптан» (алмотриптан, суматриптан, золмитриптан);
• мемантин;
• меперидин;
• метадон;
• метоклопрамид;
• Зверобой;
• мирабегрон;
• миртазапин;
• наркотические обезболивающие (кодеин, фентанил, морфин, оксикодон);

• нилотиниб;
• пегинтерферон альфа-2b;
• хинидин;
• хинин;
• тапентадол;
• тербинафин;
• тиклопидин;
• трамадол;
• тразодон;
• триптофан.

Если вы принимаете какое-либо из этих лекарств, проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.

Литература:

1. Внутренние болезни : учебник : в 2 т. / В. Н. Фатенков. — Москва : Медкнига, 2008. — 25 см. — (Учебная литература для студентов медицинских вузов). Т. 2. — 2008. — С. 678-1324.
2. Криминалистические классификации наркотических средств, психотропных веществ, их аналогов и прекурсоров как предметов контрабанды: теоретические и практические аспекты разработки и использования в расследовании [Текст] : монография / В. А. Жбанков, А. В. Табаков ; Российская таможенная академия. — Москва : Изд-во Российской таможенной академии, 2013. — 273 с.
3. Фармакология: учебно-методическое пособие для обучающихся Медицинского института (специальности «Фармация») / [авт.-сост. И. А. Виноградова, В. Д. Юнаш, С. В. Горанская и др.] ; Министерство науки и высшего образования Российской Федерации, Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования «Петрозаводский государственный университет». — Петрозаводск : Издательство ПетрГУ, 2019-. Ч. 2. — 2019. — 85