Аптечные и синтетические аналоги героина

1. Основные эффекты опиоидных анальгетиков
2. Наиболее известные наркотики опиоидной группы
   2.1. Метадон
   2.2. Трамадол
   2.3. Фентанил

Диацетилморфин, более известный как героин, — наиболее «популярный» наркотик из группы опиоидных анальгетиков, аналогов морфина — алкалоида опийного (снотворного) мака. Эти препараты столь же полезны, сколь и опасны за счет высокого аддиктивного потенциала. Официальная наука на момент начала XXI века создала уже больше сотни синтетических аналогов героина (сам он является полусинтетическим соединением).

Свою лепту в «развитие химической промышленности» внесли и наркопотребители: кустарные опиоиды до сих пор синтезируются в подпольных лабораториях.

Конечно, аптечный героин в продаже найти сейчас невозможно — разве что в историческом музее. Однако родственные ему вещества активно используются в современной медицине, хотя их оборот жестко контролируется. Дело в том, что, несмотря на вред, который способны нанести опиоидные анальгетики, им до сих пор нет равных в обезболивании.

Основные эффекты опиоидных анальгетиков

Морфин и его «потомки» производят эффект за счет воздействия на так называемые опиоидные (опиатные) рецепторы нервной системы человека. Основные — μ-рецепторы, отвечающие за анальгезию, угнетение дыхательного центра и развитие физической зависимости. Все вещества опиоидной группы разделяются на:

• полные агонисты опиоидных рецепторов, задействующие их в том же объеме, как и морфин, принятый за эталон;
• полные антагонисты, блокирующие рецепторы вместо возбуждения;
• частичные агонисты, активирующие только часть рецепторов;
• агонисты-антагонисты, возбуждающие одни и блокирующие другие рецепторы.

Синтетические аналоги героина относятся к первой категории — они обладают высоким уровнем сродства ко всем основным опиатным рецепторам: μ (мю), κ (каппа) и δ (дельта). Из воздействие на нервную систему и организм в целом отличается по интенсивности и длительности, тем не менее список эффектов очень схож с героиновыми:

• ложное ощущение благополучия, спокойствия;
• обезболивание (наркотические анальгетики способны успокаивать даже очень сильные боли);
• угнетение кашлевого и дыхательного центров (благодаря этому свойству более слабые опиоиды, например, кодеин, успешно используются для борьбы с сильным кашлем);
• урежение частоты сердечных сокращений (брадикардия);
• миоз — сужение зрачков при отсутствии реакции на изменение освещенности;
• седация;
• ослабление перистальтики желудочно-кишечного тракта;
• подавление реакций, рефлексов и высшей нервной деятельности.

Передозировка героина и его аналогов в большинстве случаев чревата летальным исходом. Его причиной становится либо остановка сердца, либо кислородное голодание мозга из-за недостаточности дыхания.

Наиболее известные наркотики опиоидной группы

В рамках этой статьи мы рассматриваем только наиболее близкие синтетические аналоги героина — вещества, обладающие свойствами полных (чистых) агонистов опиоидных рецепторов. В этот список входят:

• метадон;
• фентанил и все его производные (алфентанил, суфентанил, карфентанил и др.);
• леворфанол (левовращающий оптический изомер морфанола);
• трамадол и некоторые другие соединения.

Существует ряд препаратов, которые схожи по эффекту и диацетилморфином, но являются не полностью, а полусинтетическими. Примеры таких веществ — левофенацилморфан, дезоморфин, иначе известный как «крокодил» из-за высокой токсичности и большого количества примесей.

Наркотик не производится централизованно и изготавливается исключительно кустарным способом, фактически на коленке, из-за чего всегда очень «грязен». Его употребление приводит к множественным поражениям тканей, внешне напоминающих крокодилью кожу.

Медикаменты, перечисленные ниже, выпускаются фармкомпаниями, хотя и подлежат строгому учету. Они используются в человеческой и ветеринарной медицине для обезболивания, премедикации, введения больных в состояние наркотического сна и с другими целями.

Метадон

Опиоидный анальгетик, применяемый в ряде стран Запада в качестве средства для паллиативного лечения наркотической зависимости. Смысл метадоновой программы заключается в снижении вреда для здоровья наркопотребителей, а также уровня наркопреступности. Чтобы принять участие, необходимо:

• иметь за плечами несколько безуспешных попыток достичь ремиссии;
• встать на официальный учет в государственной наркологической клинике.

Зарегистрированные наркопотребители ежедневно получают дозу метадона, дающую возможность избежать ломки и вести относительно нормальную жизнь.

Метадоновая программа — предмет бесконечных споров правозащитников, политиков и медиков. Критикующие ее утверждают, что недопустимо «пересаживать» наркоманов с героина на другое вещество с высоким аддиктивным потенциалом, тем более что оно вызывает сильную и длительную ломку.

Трамадол

Еще один полный агонист опиоидных рецепторов всех трех типов, который тем не менее действует не так мощно, как морфин. В качестве рекреационного средства не используется, так как есть значительно более эффективные вещества, но нередко применяется наркоманами для ослабления симптомов абстиненции (полностью снять ломку с его помощью, скорее всего, не удастся). Это единственный аналог диацетилморфина, не имеющий статуса наркотика, хотя ему свойственно вызывать привыкание.

В России внесен в список сильнодействующих веществ и ядов, купить его без рецепта невозможно. Трамадол в таблетированной форме применяется онкологами и неврологами для симптоматической терапии больных с раковыми опухолями и нейропатиями различного генеза. Лекарство может назначаться как вместе с другими обезболивающими (как правило, парацетамолом или нестероидными противовоспалительными), так и самостоятельно.

Фентанил

Это один из самых мощных агонистов опиатных рецепторов — в сравнении с морфином он действует примерно в сто раз сильнее и применяется главным образом:

• в анестезиологии — введения пациента в состояние наркоза;
• в парамедицине и медицине катастроф для помощи жертвам чрезвычайных ситуаций, аварий и т. д.

Биологическое действие фентанила и его производных (карфентанила, ремифентанила, суфентанила) аналогично героиновому: эти соединения нарушают передачу болевых импульсов между нейронами, а также меняют эмоциональное восприятие боли. Длительность выраженного эффекта при этом короче морфинового и героинового.

Это крайне результативные средства, но их применение нередко вызывает трудности у врачей, так как допустимые терапевтические дозы фентанила и его аналогов микроскопические.

Смертельное количество для здорового человека средней комплекции составляет всего лишь 2 мг, и в среде наркоманов очень часты летальные передозировки. Тот же объем карфентанила необходим, чтобы усыпить взрослого слона, поэтому он используется только в ветеринарной медицине — при работе с особо крупными животными.

Абсолютно все агонисты опиоидных μ-рецепторов провоцируют выраженную физическую зависимость, поэтому терапия начинается со снятия ломки — детоксикации. После того как организм оказывается очищен от продуктов метаболизма наркотика, пациенту назначается курс психотерапии для борьбы с психологической аддикцией и тяге к употреблению.

Литература:

1. Нейромедиаторные механизмы опиатной наркомании (обзор литературы). Лелевич В.В.Курбат М.Н.Лелевич С.В. — Журнал Гродненского государственного медицинского университета — 2006 — №12.
2. Молекулярные и клеточные механизмы опийной наркомании. Внуков В.В.Черникова И.В.Милютина Н.П.Ананян А.А.Панченко Л.Ф. — Журнал фундаментальной медицины и биологии — 2013 — №1.
3. Сиволап Ю.П., Савченков В.А. — Злоупотребление опиоидами и опиоидная зависимость — 2005.