Принцип действия препаратов-антагонистов наркотиков

1. Как формируется зависимость?
2. Антагонисты наркотиков: принцип действия
3. «Налтрексон»
4. Антагонист наркотиков «Налоксон»
5. «Налмефен»
6. «Флумазенил»
7. Заключение

Наркомания — это хроническое заболевание, которое затрагивает физическое здоровье и психику человека. Больной не может своими силами отказаться от психотропов, что приводит к прогрессированию аддикции — формированию толерантности к прежним дозам. В связи с этим со временем развивается острая интоксикация, при которой врач использует специальные лекарства — антагонисты наркотиков.

Как формируется зависимость?

В организме человека есть опиоидная система — белки, расположенные на поверхности клеток ЦНС и других внутренних структур. Они связываются с эндогенными опиоидами, такими как эндорфины, которые естественным образом вырабатываются организмом, чтобы справляться с болевыми ощущениями.

Введенные психотропные вещества (например, опиоиды) оказывают выраженное воздействие на рецепторы. Это приводит к высвобождению дофамина — нейротрансмиттера, отвечающего за вознаграждение за совершаемую деятельность. Это лежит в основе аддиктивного поведения, при котором больной регулярно повторяет прием психотропов. Приведем и другие особенности ПАВ:

• Десенсибилизация. Постоянное воздействие на рецепторы способствует уменьшению чувствительности к запрещенным соединениям. Поэтому развивается толерантность, когда для достижения прежнего результата требуются более высокие дозы.
• Дисфункции в нейронных связях. Психотропы изменяют импульсы в ЦНС, особенно в префронтальной коре и миндалевидном теле. Они негативно влияют на способность принятия решений и эмоциональную регуляцию.

Следовательно, аддикция базируется не только на психологических особенностях человека, но и на соматических изменениях, возникших вследствие аддиктивного поведения.

Антагонисты наркотиков: принцип действия

Специальные лекарства этой группы купируют введенные вещества, такие как опиоиды (например, героин, морфин, фентанил). Они очень важны в лечении зависимости и оказании неотложной помощи при передозировках.

Антагонисты наркотиков связываются с теми же составляющими в центральной нервной системе, что и ПАВ. Однако они не активируют указанные структуры, а блокируют наркотическое опьянение, предотвращая связывание метаболитов. Благодаря этому удается прекратить активность введенного соединения вместе с сопутствующими рисками для здоровья (например, угнетением дыхания и сердечных функций).

«Налтрексон»

Это одно из самых распространенных специальных лекарств, использующихся для лечения людей, страдающих опиоидной наркоманией. Кроме того, есть сведения, что «Налтрексон» при комбинированной фармакотерапии применяется для продления воздержания от кокаина, амфетамина и даже алкоголя.

Он обладает такими принципами действия:

• снижение обезболивающего, противокашлевого и противодиарейного эффектов опиоидных анальгетиков;
• уменьшение интенсивности побочных реакций после приема опиоидов;
• сужение зрачков (по неизвестным причинам);
• комбинация с большими дозами запрещенных веществ вызывает осложнения вследствие высвобождения гистамина (покраснение лица, сыпь, зуд);
• стимуляция абстинентного синдрома при аддикции;
• прекращение секреции эндорфинов после алкоголя.

Длительное использование в медицинской практике не вызывает привыкания, начало действия отмечается через 1–2 ч. Этот антагонист наркотиков в некоторых случаях назначается для подтверждения факта употребления опиоидов из-за способности провоцировать синдром отмены у таких пациентов.

Антагонист наркотиков «Налоксон»

Он напрямую воздействует на рецепторы нервной системы, притупляя активность психотропов. Данное средство применяют при передозировке опиоидами, такими как героин. Наибольшее влияние оно оказывает на μ-, наименьшее — на δ-структуры.

«Налоксон» также используют для остановки действия «Пентазоцина», «Налбуфина», «Бупренорфина», «Буторфанола», однако в таких ситуациях требуется увеличение терапевтической дозы.

Данное антагонистическое средство входит в состав стандартного набора для оказания неотложной помощи в некоторых странах. «Налоксон» быстро блокирует наркотическое опьянение, поэтому используется в экстренных случаях.

Медикамент воздействует на рецепторы при введении внутривенно, внутримышечно и интраназально. Прием внутрь не актуален из-за слишком быстрой метаболизации в печени, а скорость наступления эффекта при парентеральном использовании составляет 1–3 минуты.

«Налмефен»

Этот антагонист наркотиков блокирует наркотическое опьянение и обладает свойством временно снижать тягу к алкогольным напиткам. Его принципы действия обусловливают следующие эффекты: 

• Помогает предотвратить рецидивы. «Налмефен» доказал свою результативность в снижении риска срывов у людей, страдающих тягой к опиоидам.
• Уменьшает пристрастие. Антагонист наркотиков прекращает эффекты ПАВ, что помогает справиться с навязчивым желанием употребления.
• Поддерживает трезвость. «Налмефен» является важной составляющей программ терапии зависимостей благодаря способности предотвращать рецидивы.

Это средство продемонстрировало высокую результативность в комплексном лечении наркомании и алкоголизма.

«Флумазенил»

Данный препарат блокирует наркотическое опьянение после приема бензодиазепинов. Благодаря этому принципу действия его используют в случае интоксикации снотворными средствами. В то же время, «Флумазенил» не обладает терапевтическим влиянием при отравлении барбитуратами, этанолом и опиоидами. Благодаря «Флумазенилу» врачам удается восстановить самостоятельное дыхание и нормальное сознание в случае интоксикации.

Заключение

Специальные лекарства из группы антагонистов применяются при острых отравлениях различными психотропными препаратами. Чтобы спасти жизнь пациенту, необходимо вовремя оказать ему медицинскую помощь, а подбор медикаментов должен опираться на индивидуальные особенности и клиническую картину пострадавшего. Это значит, что при развитии неотложных состояний необходимо обратиться к врачу.

Литература:

1. Антагонисты опиоидных рецепторов. От настоящего к будущему (обзор). Уйба В.В. Криворотов Денис Викторович Забелин М.В. Радилов А.С. Рембовский В.Р. Дулов С.А. Кузнецов В.А. Ерофеев Г.Г. Мартинович Н.В. Соснов А.В.- 2018.
2. Ургентные состояния при опийной наркомании Азимова Г.А., Муминов Р.К., Аграновский М.Л., Козимжонова И.Ф., Каримов А.Х. — 2020.
3. Фалковски, Кэрол. Опасные наркотики / К. Фалковски. – М.: Ин-т общегуманитарных исследований, 2002.