Баклофен: механизм действия и вред для организма

1. Показания и противопоказания
2. Механизм действия и эффект баклофена
3. Передозировка препарата баклофен
4. Последствия рекреационного употребления «Баклосана» аптечными наркоманами
5. Лекарство или наркотик? Зависимость и синдром отмены

Таблетки баклофена (торговое название «Баклосан») невозможно купить без рецепта, так как это очень серьезный препарат с значительным количеством «побочек». Тем не менее он не запрещен, так как имеет большую терапевтическую ценность и широко применяется в современной медицине.

Это миорелаксант центрального действия, по химической структуре являющийся производным тормозного нейротрансмиттера ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты) и имеющий высокий уровень сродства к соответствующим рецепторам.

К сожалению, вещество обладает также мощным аддиктивным потенциалом, из-за чего его употребляют наркоманы. При отказе от предмета зависимости развивается мучительный синдром отмены, требующий срочного медицинского вмешательства.

Показания и противопоказания

От чего помогает препарат? Показаниями к применению баклофена являются:

• обратимая спастика разного генеза (вследствие инсульта, приступов рассеянного склероза, черепно-мозговых травм, спинальных заболеваний, ДЦП, менингита);
• алкогольная болезнь печени;
• эпилептические судороги (с большой осторожностью, так как препарат способен ухудшить течение заболевания);
• гастроэзофагеальный рефлюкс;
• невралгия тройничного нерва.

Помимо миорелаксирующего эффекта, вещество способно производить анальгезирующий, противосудорожный, противотревожный, поэтому иногда оно используется в качестве лекарства, облегчающего течение абстинентного синдрома при алкогольной зависимости. Также существуют исследования о снижении тяги к спиртному при помощи баклофена, но в этом качестве в России на данный момент он не используется.

Противопоказания к применению:

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• гиперчувствительность к составу;
• психоз;
• болезнь Паркинсона;
• некоторые метаболические нарушения.

С осторожностью препарат назначается при наличии наркотической или лекарственной зависимости (людям, склонным к формированию аддикций), так как сам «Баклосан» способен вызвать патологическое пристрастие. Дозировки и режим приема в каждом отдельном случае назначает врач с учетом состояния пациента и диагноза. Применяется минимальная эффективная доза.

Механизм действия и эффект баклофена

Баклофен:

• угнетает моносинаптические и полисинаптические рефлексы и подавляет активность некоторых мотонейронов, за счет чего происходит расслабление мышц и снятие спастики;
• инактивирует мышечные волокна;
• уменьшает интенсивность высвобождение аспартата и глутамата, поскольку активирует ГАМК-рецепторы, вследствие чего спазм исчезает;
• за счет эффекта, производимого на выработку нейромедиаторов, подавляет болевые ощущения, поэтому может назначаться в качестве обезболивающего при определенных заболеваниях.

Биодоступность пероральной формы «Баклосана» составляет 70–80%. Эффект от приема однократной дозы начинается примерно спустя полчаса после приема.

Передозировка препарата баклофен

Препарат накапливается в мозговых тканях, за счет чего способен оказывать нейротоксическое воздействие. Возможно развитие баклофен-ассоциированной энцефалопатии с эпилептическим статусом, заболеваний почек, когнитивных расстройств. В литературе описан случай попытки суицида, связанной с передозировкой, который завершился глубокой комой.

При рекреационном применении передозировки достаточно часты. Также переборщить с дозой может пациент, которому показалось, что лекарство перестало помогать. Самолечение баклофеном опасно — если есть сомнения в эффективности препарата, необходимо обратиться к лечащему врачу для коррекции терапии, а не принимать самовольно дополнительные таблетки.

Симптомы передозировки медикамента:

• астения;
• сухость во рту;
• спутанность или утрата сознания;
• потеря двигательной координации, шаткость походки;
• сонливость или бессонница;
• тошнота и рвота;
• дыхательные нарушения;
• галлюцинации;
• тахиаритмия;
• снижение температуры тела и др.

Иногда возможны проблемы с мочеиспусканием, резкое падение артериального давления, депрессия, парестезии, судороги, мидриаз (патологическое расширение зрачка без реакции на свет) и другие эффекты. Передозировка баклофена — повод для срочного вызова бригады скорой помощи и проведения детоксикационных процедур.

Специфического антидота против баклофена не существует, поэтому при остром отравлении применяется симптоматическая терапия: промывание желудка, дача сорбентов, поддержание нормальной сердечно-сосудистой деятельности, в тяжелых случаях — искусственная вентиляция легких. Для ускорения выведения токсичного вещества из организма применяются капельницы и форсированный диурез.

Последствия рекреационного употребления «Баклосана» аптечными наркоманами

Рано или поздно при постоянном превышении дозы или употреблении препарата без назначения врача возникают следующие явления:

• хроническое нарушение координации движений;
• депрессия, иногда переходящая в манию;
• ухудшение когнитивной деятельности — памяти, концентрации внимания, снижение интеллекта;
• эректильная дисфункция;
• сердечная, печеночная, почечная недостаточность;
• проблемы с дыхательной системой.

Интоксикация прогрессирует, и ее проявления становятся все заметнее. Наркопотребитель в это время озабочен не своим здоровьем, а вопросом добычи новой порции аптечного наркотика, поскольку без нее его ждет мучительная абстиненция (ломка, физическая и психологическая). Иногда суммарная доза оказывается смертельной, в этом случае зависимый впадает в коматозное состояние, вывести из которого его удается не всегда.

Лекарство или наркотик? Зависимость и синдром отмены

Симптомы абстинентного синдрома после баклофена:

• повышенная тревожность;
• нарушения сна, главным образом — инсомния;
• эмоциональная лабильность;
• боль и дискомфорт в органах пищеварительной системы;
• тахикардия и тремор;
• артериальная гипертензия;
• гипергидроз.

В тяжелых случаях возможны лихорадка, галлюцинации, бред, спутанность сознания, тонические и клонические судороги. Даже при применении препарата по назначению и по рецепту врача не исключена абстиненция, хоть и не такая сильная, как при аптечной наркомании. Чтобы избежать неприятных впечатлений у пациента, лечащий врач обычно отменяет лекарство поступенчато, по четкой схеме.

Литература:

1. Баклофен: механизмы терапевтического и токсического действия (обзор)  Романова О.Л., Благонравов М.Л., Кислов М.А.
2. Хроническая интратекальная терапия баклофеном у пациентов с тяжелыми спастическими синдромами Декопов Андрей Владимирович, Шабалов Владимир Алексеевич
3. Актуальные вопросы противодействия «Аптечной наркомании» / Рясов Александр Владимирович, Мещерин Александр Иванович / 2019 / Государственная служба и кадры.